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氧化吲哚的介绍

发表时间:2024-07-28 07:13:03 来源:网友投稿

具有C3位季碳手性中心的氧化吲哚结构单元广泛存在于天然产物和药物分子中。通过不对称催化的方法高效构建氧化吲哚C3位季碳手性中心是目前研究的热点之一。

本文致力于发展N上无保护基的3位取代的氧化吲哚与硝基烯烃的不对称Michael加成反应,高选择性构建氧化吲哚C3位季碳手性中心,主要完成了以下研究工作:

一、对N上无保护的3-取代氧化吲哚与硝基烯烃的Michael加成反应的初步研究。发现使用奎宁定作为催化剂,在丙酮为溶剂,0℃的条件下,N上无保护的3位取代氧化吲哚能与硝基烯烃顺利发生Michael加成反应,并取得最高5.0:

1.0的非对映选择性。

3-芳基氧化吲哚的反应较好,而3-脂肪族取代的氧化吲哚也能反应,但是活性较低。通过产物转化确定了产物的相对构型。

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